Калийсберегающие мочегонные

Фармакологическая группа — Диуретики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды. Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.

Мочегонные средства в основном представлены следующими группами:

а) диуретики «петлевые» и действующие на кортикальный сегмент петли Генле;

б) диуретики калийсберегающие;

Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).

Наиболее мощными из существующих диуретиков являются «петлевые». По химической структуре они представляют собой производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, буметанид, этакриновая кислота и др.). Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия.

К весьма эффективным мочегонным средствам относятся тиазиды — производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид, циклопентиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (натрия и калия). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная.

Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК , соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких. Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.

Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия. Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона. Триамтерен не является антагонистом альдостерона, под влиянием этого препарата проницаемость оболочек клеток эпителия дистальных канальцев избирательно снижается для ионов натрия; последний остается в просвете канальца и удерживает воду, что приводит к увеличению диуреза.

Препараты группы осмодиуретиков — единственные, не «блокируют» мочеобразование. Они, фильтруясь, повышают осмотическое давление «первичной мочи» (клубочкового фильтрата), чем препятствуют реабсорбции воды в проксимальных канальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратирующих средств их назначают при отеке мозга.

Применение ингибиторов карбоангидразы (см. Ферменты и антиферменты) в качестве диуретических средств обусловлено угнетением активности этого фермента в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате снижается образование и последующая диссоциация угольной кислоты, уменьшается реабсорбция ионов бикарбоната и ионов Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выведение воды (усиливается диурез). При этом повышается pH мочи и компенсаторно, в ответ на задержку ионов H + , увеличивается обменная секреция ионов К + . Кроме этого уменьшается выведение аммония и хлора, развивается гиперхлоремический ацидоз, на фоне которого препарат перестает действовать.

Источник: www.rlsnet.ru

Обзор лучших калийсберегающих диуретиков последнего поколения, механизм действия препаратов, показания к назначению и побочные эффекты

Рассмотрим, как работают калийсберегающие диуретики, показания к назначению лекарств, ограничения, побочные эффекты, познакомимся с наиболее востребованными препаратами нового поколения.

Механизм действия

Мочегонные средства, способные препятствовать выведению калия из организма, обладают слабым противоотечным эффектом. Точкой их приложения являются канальца нефронов почек, которые отвечают за синтез калия, реабсорбцию натрия. Это активный процесс, регулируемый гормонами гипофиза, надпочечников, выделяемыми почками биологически активными ренином, простагландинами. Для транспортировки, синтеза электролитов нужна энергия. Эта функция отводится альдостерону.

Читайте также:  Сколько живут после инфаркта миокарда

Альдостерон внутриклеточно соединяется с белком-рецептором, а затем, полностью определяет механизм транспорта натрия, стимулируя внутриклеточный синтез ДНК-РНК. Рибосомы продуцируют новый белок – «пермиазу», управляющий перемещением натрия через клеточные оболочки. Одновременно альдостерон повышает ферментативную активность трикарбоновых кислот, которые генерируют энергию, необходимую для транспорта натрия.

Калийсберегающие препараты корректируют электролитный обмен за счет:

  • блокировки влияния альдостерона на мочевыделение, мочевыведение внутри почки;
  • снижая проницаемость тканей для ионов натрия.

Эти механизмы могут действовать поодиночке или вместе. Нормой считается реабсорбция натрия около 5%. Мочегонные снижают показатель на пару единиц. Секреция калия стимулируется ренином через ангиотензиноген. Лишний альдостерон инактивируется, удаляется печенью.

Альдостерон может синтезировать рефлекторно при уменьшении общего объема циркулирующей по кровотоку крови. В этом случае рецепторы правого предсердия, синокаротидного синуса, полости черепа, крупных околосердечных вен посылают сигнал гипоталамусу. Он синтезирует нейрогуморагломерулотропин, который стимулирует продукцию альдостерона, что усиливает реабсорбцию натрия почками, наполнение кровеносной системы жидкостью. Необходимый водный баланс подавляет синтез альдостерона, возникает эффект реабсорбции.

Больших колебаний микроэлементов не наблюдается, грубого вмешательства в деятельность организма не происходит. Поэтому калийсберегающие диуретики с минимальным мочегонным эффектом, постепенно снижающие нагрузку на сердце – препараты выбора при лечении сердечно-сосудистой патологии. Начинают действовать через пару часов после приема, заканчивают – спустя 10 часов.

Фармакокинетика

Мочегонные средства, препятствующие интенсивному выведению калия, обладают оптимальной для организма человека фармакокинетикой. Принимаются после еды, один-два раза/сутки, поэтому хорошо усваиваются системой пищеварения, практически полностью попадают в кровоток, где до 80% образуют белковые комплексы, максимально подвергаются биотрансформации печенью. При этом выводятся неизмененными наружу и почками.

Дозировка имеет значение. Длительное использование калийсберегающих диуретиков может спровоцировать гиперкалиемию. Поэтому, если у пациента, которому планируется назначение таких средств, уже диагностирован высокий уровень калия крови, блокаторы натриевых каналов, антагонисты альдостерона противопоказаны.

Диуретики разнятся между собой по скорости планируемого эффекта, используются, как правило, сочетаясь с другими мочегонными, что позволяет сохранить уровень калия на уровне от 3,4 до 5,3 ммоль/л.

Различают мочегонные быстрого, медленного действия, гормональные, негормональные.

Блокаторы натриевых каналов

Это быстрые гормональные диуретики. Используются для снятия отеков сердечной, печеночной природы, корректируют значительными дозами артериальное давление. Представителями этой группы калийсберегающих мочегонных являются:

Амилорид

Название Свойства
Производное пирозиноилгуанидина: стимулирует интенсивность выведение ионов натрия, хлора, уменьшает выведение ионов калия из человеческого организма

Триамтерен

Снижает проницаемость клеточных мембран для натрия, усиливает его выведение с мочой без стимуляции выделения калия. Уменьшает дистальную секрецию, усиливая диуретический эффект тиазидов, действие проявляется через 15 минут, максимум фиксируется – через пару часов, продолжительность влияния – 12 часов

Триамтезид

Комбинированный калийсберегающий диуретик, обладает мочегонным, гипотензивным действием, увеличивает выведение с мочой натрия, хлора, воды, гидрокарбоната, практически не влияя на выведение калия, магния, эффект заметен через пару часов, длительность до 10 часов

Необходимо различать диуретики, блокирующие каналы натрия и антиаритмические средства, действующие по той же схеме. Они работают на мембранах кардиомиоцитах, уменьшая скорость деполяризации миокарда, добиваясь нормализации сердечного ритма (Новокаинамид, Аллапинин, Аймалин).

Антагонисты альдостерона

Гормональные калийсберегающие средства не влияют на альдостерон, поэтому могут быть назначены при лечении связанных с гипер- или гипоальдостеронемией заболеваний: синдромом Конна например, при опухоли коры надпочечников. Скорость действия отдельных представителей разная:

Спиронолактон

Названия Свойства
Выводит натрий, хлор из организма, одновременно кумулируя магний, калий, кальций, назначается даже беременным со второго триместра, но не рекомендуют при лактации из-за риска попадания препарата в молоко, принимают троекратно, 60-70 мг, курсами по три недели с десятидневным перерывом

Эплеренон

Аналогичен по механизму действия Спиронолактону, но влияет на уровень холестерина, повышая его, запрещен при беременности

Триамтезид

Один из самых легких мочегонные препаратов, не выводящих калий, используют в комплексной терапии артериальной гипертензии

Альдактон

Актуален при диагностированном выраженном альдостеронизме, не рекомендован беременным, кормящим женщинам

Верошпирон

Производное спиронолактона, применяется при отеках сердечного генеза, доза не должна превышать 300 мг/сутки, противопоказан беременным, при лактации

Показания, противопоказания

Использование калийсберегающего диуретика показано при:

  • сердечной недостаточности разной степени тяжести;
  • гипертонической болезни;
  • отеках различного генеза;
  • асците.

Не рекомендованы к приему калийсберегающие средства в случае:

  • подтвержденной гипокалиемии;
  • декомпенсированного цирроза печени;
  • нарушения дыхательной функции;
  • индивидуальной непереносимости компонентов лекарств и сульфаниламидов;
  • ХПН;
  • болезни Аддисона;
  • сочетания с ингибиторами АПФ у пожилых пациентов.

Осторожность необходима при включении препаратов в комплекс лечения аритмии, а также при их сочетании с сердечными гликозидами, литием.

Список европейских препаратов, российских аналогов

На территории Евросоюза встречаются диуретики в чистом виде и с добавлением к тиазидам. В первую группу включены оригинальные препараты, дженерики (аналоги, выпускаемые по лицензии):

Оригинал Аналог
Aldactone Спиронолактон
Dyrenium Триамтрен
Inspra Эплеренон
Midamor Амилорид

Во вторую, комбинаторную с тиазидами:

  • Aldactazide – аналог гипотензивного препарата, комбинированного со Спиронолактоном;
  • Dyazide – дженерик, понижающий давление с Триамтереном;
  • Maxzide – копия Триамтезид;
  • Moduretic – копия с антигипертензивным Амилоридом.

Все препараты можно приобрести в аптеках на территории РФ.

Российские аналоги выпускаются на основе действующего вещества – спиронолактона, это:

Помимо этого, используют лекарственные средства – производные амилорида, триамтерена, эплеренона.

Побочные эффекты

В этой группе мочегонных они – редкость, поскольку калийсберегающие диуретики применяются небольшими дозировками. Связаны же негативные реакции с гиперкалиемией выше 5,3 единиц, что провоцирует необратимую аритмию. Возможны другие осложнения. Например, блокаторы канальцев натрия вызывают:

  • сухость во рту;
  • судороги;
  • предобмороки из-за гипотонии;
  • дерматиты, дерматозы;
  • симптомы интоксикации: диспепсия, подташнивание, головные боли;
  • апатия, сонливость;
  • мышечные спазмы;
  • гипонатриемия.

Блокаторы альдостерона создают проблемы:

  • сексуального характера: эректильная дисфункция, снижение либидо;
  • увеличения грудных желез вне гендерного признака;
  • энцефалопатии;
  • кожных сыпей, гирсутизма – повышенной волосатости;
  • гиперкалиемии.

У пожилых пациентов могут возникнуть нежелательные побочные эффекты, если сочетать калийсберегающие диуретики с ингибиторами АПФ.

Источник: sosudy.info

Механизм действия калийсберегающих диуретиков: характеристика и противопоказания

Диуретиками или мочегонными средствами считаются препараты, которые наделены способностью, выводить из полости организма лишнюю жидкость.

Применяют их чаще всего в урологии, нефрологии, а также для борьбы с артериальной гипертензией и болезнями, которые сопровождаются отеками.

Необходимо помнить, что они выводят вместе с мочой необходимые для организма вещества, что приводит к развитию остеопороза и нарушению функционирования почек.

Именно поэтому рекомендовано отдавать предпочтение тем средствам, которые не выводят калий из организма.

Общая информация о препаратах

Калийсберегающие диуретики не выводят из организма калия, поэтому они и получили такое название.

В странах СНГ чаще всего применяются такие препараты как Триамтерен, Амилорид и Спиронолактон. Они характеризуются медленным наступлением терапевтического эффекта (через 2-3 суток), однако длится он довольно долгое время.

Основные сферы применения

Диуретики с успехом используются в нефрологии и урологии, они наделены способностью, притуплять выведение ионов калия почками, одновременно препятствуя чрезмерному продуцированию ионов Н и стимулируя выведение НСО3 с мочой.

Широко употребляются для беременных или гипертоников при различных почечных заболеваниях, таких как:

Препараты обладают высоким уровнем эффективности в борьбе с гиперкальциемией. Диуретическое влияние лекарств незначительное, однако они предупреждают потерю почками К и Мg.

При гипертонии

При лечении артериальной гипертензии калийсберегающие диуретики назначаются в незначительной дозе, объясняется это тем, что они снижают давление не очень эффективно, а увеличение дозировки может привести к формированию побочных реакций.

При неэффективности подобного лечения оправданным считается назначение дополнительных диуретиков или отдача предпочтения петлевым или тиазидным мочегонным.

Во время сердечной недостаточности

Сердечная недостаточность характеризуется тем, что в организме задерживается жидкость. Именно в этой ситуации эффективным будет назначение диуретического препарата, который задерживает в организме калий.

На начальных этапах доза незначительна, однако со временем ее увеличивают до тех пор, пока вес пациента не начнет снижаться. Эффективным считается применение препаратов, если наблюдается исчезновение всех отеков.

В период вынашивания ребенка

Многие беременные женщины страдают от появления отеков, особенно в последнем триместре.

Средствами выбора в данной ситуации являются калийсберегающие диуретики, ведь они препятствуют вымыванию ионов калия из крови.

Механизм действия

Препараты проявляют высокий уровень влияния в дистальном канальце нефрона, именно в нем осуществляется обмен ионов. Калийсберегающие диуретики препятствуют проникновению ионов натрия в кровяное русло, локализируя их в канальцах.

Натрий обладает способностью притягивать к себе жидкость, способствуя увеличению суточного диуреза. Параллельно с этим диуретики данной группы препятствуют ионам калия попасть в канальцы, сохраняя микроэлементы в организме.

Благодаря концентрации калия в организме удается избежать развития большого количества побочных реакций, а главное гиперкалиемии.

Обратите внимание, мочегонные препараты которые задерживают калий начинают оказывать терапевтический эффект через несколько суток после приема. Например, осмотические препараты или мощные мочегонные средства действуют сразу после применения. Именно эту особенность необходимо учитывать при выборе мочегонного препарата.

Побочные реакции

Данные наблюдений показывают, что побочные реакции от применения калийсберегающих диуретиков развиваются редко. Объясняется это тем, что назначаются они в незначительных дозах.

Однако они могут привести к формированию гиперкалиемии, о данном состоянии можно говорить в том случае, когда уровень калия повышается больше 5,3 ммоль/л. Он представляет опасность, ведь может привести к развитию фатальных аритмий. Реже наблюдается:

  • появление элементов сыпи на кожном покрове;
  • головокружение;
  • судороги;
  • боль в голове;
  • ощущение сонливости;
  • расстройства стула в виде диареи или запора;
  • проблемы сексуального характера;
  • нарушение менструального цикла;
  • чрезмерный рост волос;
  • нарушение функционирования печени.

Классификация препаратов препятствующих выведению калия

Калийсберегающие средства делят на гормональные и негормональные. Гормональными считают

Что касается негормональных препаратов, то представителями данной группы является:

Гормональные медикаментозные препараты не оказывают влияния на гормон альдостерон, поэтому с уверенностью и без опасений могут назначаться лицам, страдающим от проблем связанных с ним.

Характеристика диуретиков

Рассмотрим более подробную характеристику калийсберегающих медикаментов, которые чаще используются.

Спиронолактон

Применение Спиронолактона стимулирует выведение из организма натрия и хлора, параллельно с этим задерживает магний, кальций и калий.

Назначаться лекарства должны только квалифицированным врачом. Показаниям в подавляющем большинстве случаев являются отеки.

Суточная доза не должна превышать 200 мг, ее разделяют на два или три приема. Лечебная терапия должна продолжаться в течение 2-3 недель, после чего можно сделать перерыв на 10 дней и продолжить лечение.

Оправданным считается применение Спиронолактона и при гиперальдостеронизме, гиперкалиемии и гипомагниемии. Суточная доза при этом должна составлять 300 мг.

Спиронолактон разрешается принимать даже беременным, но только в 11 — 111 триместре и во время лактации. Однако нужно помнить, что незначительное количество мочегонного попадает в молоко.

Эплеренон

Эплеренон по сравнению со Спиронолактоном приводит к появлению меньшего количества побочных реакций. Терапевтическое воздействие становится заметным лишь после приема лекарства в течение двух недель.

Эплеренон достаточно часто приводит к увеличению количества холестерина в организме и появлению сухого кашля.

Применять препарат запрещается при диагностировании гипотензии, сахарного диабета, почечной или печеночной недостаточности и наличия индивидуальной непереносимости препарата.

Противопоказанием является также беременность и период грудного вскармливания.

Триамтезид

Триаметезид оказывает мягкое терапевтическое воздействие, поэтому он входит в число легких диуретиков.

Основным действующим веществом является триамтерен. Назначают медикаментозное средство в сочетании с другими препаратами для устранения проявлений артериальной гипертензии.

Назначение препарата должен осуществлять только врач с учетом сопутствующих заболеваний. Препарат оказывает терапевтическое воздействие достаточно быстро, мочегонный эффект наступает уже через четверть часа и продолжается в течение 12 часов.

Принимать лекарства рекомендуется после еды, запивая большим количеством жидкости. Не желательно назначать пациентам, которые имеют в анамнезе:

  • почечную недостаточность;
  • снижение количества ионов натрия в крови;
  • мочекаменную болезнь;
  • гиперкалиемию.

Не применяется препарат также женщинам во время вынашивания ребенка. Объясняется это тем, что он может привести к развитию патологий у плода с тяжелым течением.

Действующим веществом Альдактона является спиринолактон, он считается калий- и магнийсохраняющим средством. Суточная доза может колебаться от 100 до 200 мг, ее разделяют на 2-3 приема.

При диагностировании выраженного гиперальдостеронизма лекарства назначают в дозе 300 мг в сутки.

Запрещается проводить лечение Альдактоном беременных женщин, особенно в 1 триместре. Что касается 11 и 111 триместров, то прием лекарств возможен, но только в том случае, если их назначил врач и польза для матери превышает риск для плода.

Разрешается проводить лекарственную терапию препаратом во время грудного вскармливания, ведь он попадает в грудное молоко в минимальном количестве.

Верошпирон

Верошпирон является антагонистом альдостерона, основным действующим веществом является спиринолактон. При диагностировании гипертонической болезни рекомендуется принимать по 50-100 мг один раз в сутки.

Не рекомендуется принимать лекарства во время грудного вскармливания. Если же другого выхода нет, на время лечения лактацию необходимо прервать.

Противопоказания к использованию

Несмотря на большое количество положительных свойств калийсберегающие диуретики имеют немало противопоказаний, употреблять их запрещено при:

  • гипокалиемии;
  • циррозе печени декомпенсированного типа;
  • нарушении дыхания;
  • непереносимости компонентов препарата и сульфамиламидных производных.

С особой осторожностью и под контролем врача необходимо осуществлять прием лекарств при аритмии, а также, если появляется необходимость сочетания приема лекарств с сердечными гликозидами и солями лития.

Источник: urohelp.guru

Добавить комментарий

Adblock
detector