Берлиприл полное описание препарата

Берлиприл® 5

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеат 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат легкий, желатин, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат.

Описание

Таблетки почти белого цвета, со слегка двояковыпуклой поверхностью, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангеотензин конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема энaлaприл быстро всасывается; при этом через один час дocтигaeтcя мaкcимaльнaя его кoнцeнтрaция в плaзмe. После перорального приема таблетки энaлaприла малеата всасывание, определяемое по степени повторного обнаружения в моче, составляет, приблизительно, 60%. После перорального приема Берлиприла® наличие пищи в желудочно-кишечном тракте влияния на степень его всасывания не oкaзывaeт.

Энaлaприла малеат, принятый перорально, после своего всасывания подвергается быстрому и полномасштабному гидрoлизу до энaлaприлaта, ингибитора ангиoтeнзинпревращающего фeрмeнта. После перорального приема таблетки энaлaприла малеата пик концентрации энaлaприлaта в плазме обнаруживается, прибл., через 4 часа. Эффективное время полунакопления энaлaприлaта после многократного перорального приема составляет 11 часов. У пробандов с нормальной почечной функцией концентрация энaлaприлата в сыворотке достигает своего стационарного уровня приблизительно через 4 дня после начала лечения.

У человека в диапазоне терапевтически значимых концентраций связывaниe энaлaприлата c бeлкaми плaзмы не превышает 60 %.

Кроме превращения в эналаприлат, данных о дальнейшем значимом метаболизме эналаприла малеата не имеется.

Энaлaприлaт выделяется, прeимущecтвeннo, ренальным путем. Основными компонентами в моче являются энaлaприлaт, на долю которого приходится около 40% принятой дозы, и неизмененный эналаприла малеат (около 20%).

Огрaничeние функции пoчeк

У пациентов с почечной недостаточностью экспозиция эналаприла малеата и эналаприлата в организме повышена.

У пациентов с пoчeчной недостаточностью от легкой до средней степени (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) значение AUC эналаприлата в период стационарного уровня при его применении в количестве 5 мг/сутки было, прибл., в два раза выше, чем у пациентов с нормальной пoчeчной функцией. При тяжелой пoчeчной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) это значение AUC было, прибл., в восемь раз выше. На этой стадии пoчeчной недостаточности эффeктивный пeриoд пoлувывeдeния эналаприлата после введения многократных доз удлинен, достижение стационарного уровня замедленно.

Эналаприлат можно удалить из системы кровообращения с помощью гемодиализа. Эналаприлат поддается диализу, и степень его диализации составляет 62 мл/минуту.

Дети и подростки

Было проведено исследование фармакокинетики с введением различных доз эналаприла малеата (перорально 0,07-0,14 мг/кг/сутки) у 40 страдающих артериальной гипертонией девочек и мальчиков в возрасте от 2 месяцев до 16 лет. В отношении фармакокинетики эналаприлата результаты этого исследования, в общей сложности, больших различий между детьми и взрослыми не дали. Результаты указывают на увеличение AUC (при нормировании доз в расчете на массу тела) с возрастом; однако, такое увеличение AUC не наблюдалось, если дозы нормировали в расчете на площадь тела. В состоянии стационарного уровня средний эффeктивный пeриoд пoлунакоплeния эналаприлата составлял 14 часов.

В течение 4 – 6 часов после приема препарата в дозе 20 мг перорально пятью женщинами в послеродовом периоде пик концентрации эналаприла в молоке матери в среднем составлял 1,7 мкг/л (диапазон пиков от 0,54 до 5,9 мкг/л).

Среднее значение пиков концентрации эналаприлата составляло 1,7 мкг/л (от 1,2 до 2,3 мкг/л); пики концентрации наблюдались в разное время в течение 24-х часов. Согласно данным по пиковой концентрации в молоке матери, установленная разовая доза для младенца, получающего только молоко матери, не должна превышать 0,16% от дозы матери, подобранной в расчете на кг массы.

У женщины, принимавшей по 10 мг эналаприла в сутки в течение 11 месяцев, пик концентрации, составляющий 2 мкг/л, наблюдался спустя приблизительно 4 часа после приема дозы, а пик концентрации эналаприлата, составляющий 0,75 мкг/л – спустя приблизительно 9 часов после приема дозы. При этом общее суточное содержание эналаприла в молоке матери составило 1,44 мкг/л, а общее суточное содержание эналаприлата – 0,63 мкг/л.

Спустя 4 часа после приема разовой дозы эналаприла 5 мг одной пациенткой и разовой дозы эналаприла 10 мг двумя пациентками уровень содержания эналаприлата в молоке находился ниже предела обнаружения ( 30 мл/мин/1,73 м2, а также пациенты с массой тела

Источник: drugs.medelement.com

Берлиприл

Латинское название: Berlipril

Код ATX: C09AA02

Действующее вещество: Эналаприл

Производитель: Berlin-Chemie AG/Menarini Group (Германия)

Описание актуально на: 17.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Берлиприл – лекарственный препарат, применяемый при сердечно-сосудистых и почечных заболеваниях.

Читайте также:  Артериальная гипертензия 3 стадии риск 4

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток в дозировках 5 мг, 10 мг и 20 мг. Наиболее распространенной формой препарата являются Берлиприл 5 и Берлиприл 10.

Таблетки 1 таб.
Эналаприла малеат 5 мг
10 мг
20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния гидроксикарбонат, желатин, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Показания к применению

  • сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • нарушение деятельности сердечной мышцы вследствие инфаркта миокарда.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата и ИАПФ;
  • порфирия;
  • беременность и лактация;
  • возраст пациента моложе 18 лет;
  • наличие в анамнезе ангионевротического отека.

Берлиприл 10 с осторожностью назначают пациентам с гиперкалиемией, аортальным стенозом, митральным стенозом, двусторонним стенозом, почечной и печеночной недостаточностью.

Инструкция по применению Берлиприл (способ и дозировка)

Начальная суточная доза препарата при лечении артериальной гипертензии равна 5 мг. Поэтому лечащий врач, как правило, сначала назначает Берлиприл 5, а затем, при необходимости, увеличивает дозировку.

Средняя доза препарата составляет 10 мг, при кратности приема 1-2 раза в сутки. Поэтому удобной формой лекарства станет Берлиприл 10. Если лечение не дает достаточного эффекта в течение 1-2 недель, можно постепенно увеличить суточную дозу до 40 мг.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с применения Берлиприла 5, в суточной дозе 2,5 мг. Затем дозировка подбирается в зависимости от значений артериального давления и с учетом переносимости. Средняя суточная доза принимается 1-2 раза в день и составляет от 5 до 20 мг.

Для пациентов в возрасте начальная доза препарата составляет 1,25 мг. Если пациент страдает почечной недостаточностью, необходимо осуществить коррекцию суточной дозы в зависимости от клиренса креатинина (КК). При КК равном 80-30 мл/мин лекарство назначают в суточной дозировке 5-10 мг, при КК равном 30-10 мл/мин доза составляет 2,5-5 мг, а при меньшей скорости фильтрации Берлиприл назначают только в дни гемодиализа в дозе 1,25-2,5 мг.

Побочные эффекты

Перед началом лечения необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом, поскольку препарат имеет очень много побочных действий и должен подбираться строго индивидуально.

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

  • аритмия;
  • тромбоэмболия лёгочной артерии (ТЭЛА);
  • кардиалгия;
  • артериальная гипотония;
  • сонливость, головная боль;
  • головокружение, обморок;
  • бессонница, тревога;
  • парестезии, спутанность сознания;
  • депрессия;
  • нарушения зрения и слуха, шум в ушах;
  • сухость во рту, диарея, рвота, анорексия;
  • гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость;
  • сухой кашель, фарингит;
  • ринорея, бронхоспазм;
  • синдром Стивенса-Джонсона, кожная сыпь;
  • васкулит, серозит;
  • ангионевротический отек;
  • дерматит, полиморфная эритема, кожный зуд;
  • артрит;
  • стоматит;
  • азотемия, анемия;
  • дисфункция почек;
  • нейтропения, эозинофилия;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Передозировка

Что касается передозировки Берлиприла 5 и Берлиприла 10, то иногда возможны:

  • тяжелая артериальная гипотензия, которая возникает спустя 6 часов после приема лекарства;
  • потеря электролитов;
  • недостаточность кровообращения;
  • гипервентиляция;
  • чувство страха;
  • тахикардия, брадикардия;
  • почечная недостаточность;
  • кашель;
  • ангионевротический отек губ, лица, языка, гортани, конечностей.

При возникновении данных явлений необходимо срочно отменить применение Берлиприла.

Сосудистые отеки гортани, языка и голосовой области опасны для жизни, поэтому в таких случаях нужна неотложная терапия.

В случаях передозировки препаратом необходимо перевести пациента в горизонтальное положение и провести промывание желудка. При этом могут назначать сорбенты, инфузионную терапию, гемодиализ, введение ангиотензина ІІ.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Багоприл, Инворил, Миоприл, Ренитек, Эналакор.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Престариум.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Берлиприл имеет международное название эналаприл и входит в группу иАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента).
  • После поступления в организм человека, происходит гидролиз Берлиприла, в результате чего образуется эналаприлат – действующее вещество препарата. Данное вещество ингибирует фермент, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ.
  • Кроме того, эналаприлат улучшает почечный и коронарный кровоток. Берлиприл характеризуется гипотензивным действием, предупреждая нарастание сердечной недостаточности.
  • Результатом действия Берлиприла становится снижение общего сосудистого периферического сопротивления, вследствие чего, происходит снижение артериального давления и уменьшение нагрузки на сердечную мышцу.
  • Эффективность лекарства не зависит от приема пищи. Действующее вещество эналаприл на 60% абсорбируется в пищеварительном тракте, а гидролиз препарата происходит в печени. Вещество выводится из организма преимущественно почками, в меньшей степени – через кишечник.

Особые указания

В период терапии препаратом необходимо осуществлять контроль артериального давления, а также показателей калия, мочевины, гемоглобина и креатинина.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо предупредить о применении Берлиприла анестезиолога или хирурга. Препарат влияет на скорость реакции и концентрацию внимания, поэтому, в период лечения вождение автотранспорта нежелательно.

Читайте также:  Клевер от холестерина как принимать Рецепты

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано при беременности и лактации.

В детском возрасте

Противопоказано детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Назначается по показаниям в дозировке, соответствующей инструкции.

Лекарственное взаимодействие

  • В сочетании с нестероидными противовоспалительными возможно снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, в т.ч. эналаприла. У пациентов с нарушенной функцией почек такое сочетание может усугубить положение. Изменения как правило обратимы.
  • В сочетании с калийсодержащими средствами (пищевые добавки, заменители соли, диуретики), а также гепарина возможно повышение концентрации ионов калия в сыворотке крови.
  • В сочетании с тиазидными диуретиками гипокалиемия уменьшается под действием эналаприла.
  • Предшествующая терапия высокими дозами диуретиков может привести к гиповолемии и риску развития гипотензии в начале терапии эналаприлом. Гипотензивное действие эналаприла может быть уменьшено отмной диуретика либо приемом поваренной соли. Одновременное применение диуретиков тиазидового ряда и ингибиторов АПФ может привести к гиповолемии и повысить риск развития артериальной гипотензии.
  • Не рекомендуется сочетание с препаратами лития, что может привести к литиевой интоксикации.
  • Сочетание с жаропонижающими и болеутоляющими может уменьшить эффект препарата.
  • Эналаприл подавляет действие лекарственных средств на основе теофиллина.
  • Гипотензивный эффект эналаприла могут усилить диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых каналов, гидралазин, празозин, этанол, препараты для анестезии, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства.
  • Эналаприл может усиливать гематотоксичность иммунодепрессантов, аллопуринола, цитостатиков.
  • Следует учитывать, что препараты, вызывающие угнетение костномозгового кроветворения, повышают риск развития нейтропении и агранулоцитоза.
  • Эналаприл повышает концентрацию в крови дигоксина, в связи с чем дозу последнего необходимо уменьшить.
  • Нейролептики усиливают гипотензивный эффект эналаприла, а симпатомиметики ослабляют.
  • При приеме с адсорбентами биодоступность препарата снижается.
  • Эналаприл можно сочетать с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками и бета-адреноблокаторами.
  • Сочетание эналаприла и гипогликемических средств может способствовать снижению концентрации глюкозы крови, приводя к развитию гипогликемии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Берлиприл за 1 упаковку начинается от 73 руб.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Источник: dolgojit.net

Берлиприл

Состав

В состав одной таблетки входит действующее вещество эналаприла малеат в количестве 5, 10 или 20 мг.

В состав таблеток Берлиприл 5 также входят дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, желатин, карбонат магния, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, диоксид кремния, стеарат магния.

В состав таблеток Берлиприл 10 и Берлиприл 20 входят дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, желатин, карбонат магния, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, диоксид кремния, стеарат магния, а также краситель-пигмент в виде оксида железа.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество — эналаприл. Механизм воздействия направлен на ингибирование ангиотензинпревращающего фермента, на снижении образования ангиотензина-2 из предшественника ангиотензина-1 (вызывает снижение секреции альдостерона).

Лекарственное средство снижает диастолическое, систолическое артериальное давление, уменьшает преднагрузку, постнагрузку на миокард. Препарат активнее действует на артерии, нежели на вены, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС.

Наиболее выраженное гипотензивное воздействие отмечается при высоком содержании ренина в крови. Берлиприл не оказывает влияния на кровообращение в головном мозге, усиливает почечный, коронарный кровотоки.

При длительной терапии эналаприлом регистрируется уменьшение выраженности гипертрофии миокарда левого желудочка, замедляется процесс дилатации левого желудочка, предотвращается прогрессирование сердечной недостаточности.

В поврежденном миокарде эналаприл улучшает кровоснабжение. Лекарственный препарат снижает агрегацию тромбоцитов.

Берлиприл способствует удлинению продолжительности жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лекарственное средство обладает слабовыраженным диуретическим эффект.

Берлиприл замедляет прогрессирование гломерулосклероза, снижает внутриклубочковую гипертонию. Основное вещество является «пролекарством», из которого образуется эналаприлат в процессе гидролиза. Эналаприлат ингибирует ангиотензинпревращающий фермент.

При пероральном применении гипотензивный эффект регистрируется через час. Для достижения стабильного эффекта лекарственное средство необходимо принимать длительно.

Показания к применению Берлиприла

От чего таблетки? Существуют следующие показания к применению.

Берлиприл назначают при артериальной гипертонии: реноваскулярная, симптоматическая, при склеродермии. Лекарственный препарат применяется для профилактики коронарной ишемии у больных с дисфункциональными нарушениями в работе левого желудочка.

Противопоказания

Берлиприл не применяется при беременности, непереносимости ингибиторов АПФ, эналаприла, грудном кормлении.

При идиопатической и наследственной формах ангионевротического отека, при цереброваскулярных заболеваниях, при тяжелом течении системных, аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани, при недостаточности мозгового кровообращения, при аортальном стенозе, коронарной недостаточности, ИСБ, при склеродермии, системной красной волчанке, при стенозе артерий почек, лицам пожилого возраста, при сахарном диабете, гиперкалиемии, угнетении костномозгового кроветворения Берлиприл применяют с осторожностью после консультации врача.

Читайте также:  Исход ишемического инфаркта головного мозга

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: ортостатический коллапс, стенокардия, загрудинные боли, инфаркт миокарда, чрезмерное падение кровяного давления, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, фибрилляция предсердий, предсердная тахикардия, предсердная брадикардия, аритмия.

Нервная система: тревожность, парестезии, слабость, головные боли, бессонница, головокружение, депрессия, сонливость, спутанность сознания, быстрая утомляемость, нервозность.

Органы чувств: шум в голове, нарушения слуха, нарушения вестибулярного аппарата.

Пищеварительный тракт: желтушность, панкреатит, нарушения стула, диспепсические расстройства, снижение аппетита, сухость во рту, боли в эпигастрии, тошнота, нарушения в работе печени, нарушения желчевыделения, гепатит.

Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, фарингит, ринорея, интерстициальный пневмонит, «сухой» непродуктивный кашель.

Аллергический ответ: ангионевротический отек губ, лица, языка, кожные высыпания, дисфония, отек гортани, эпидермальный токсический некролиз, экссудативная, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, васкулит, серозит, фотосенсибилизация, крапивница, глоссит, стоматит, артрит, артралгия, миозит.

Мочевыделительная система: протеинурия, нарушения в работе почек.

Возможно развитие эозинофилии, нарушения либидо, агранулоцитоза, эозинофилии, нейтропении, снижение гематокрита, гиперкалиемии, алопеции.

Таблетки Берлиприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению, Берлиприл принимают в независимости от приема пищи.

Монотерапия артериальной гипертонии: начальная дозировка 5 мг в день. При отсутствии эффекту дозу увеличивают на 5 мг через 1-2 недели. После назначения лекарственного средства пациента наблюдают в течение двух часов до момента полной стабилизации артериального давления. При хорошей переносимости дозировку увеличивают до 40 мг в день, дозу разделяют на 2 приема.

Среднесуточная дозировка при умеренной артериальной гипертонии составляет 10мг. Максимальное суточное количество препарата – 40 мг. Диуретические препараты отменяют за 2-3 дня до назначения Берлиприла.

При реноваскулярной гипертонии начальная дозировка составляет 2,5-5 мг в день.

При тяжелом течении артериальной гипертонии допустимо внутривенное введение эналаприлата в условиях стационарного наблюдения. При низком систолическом давлении лечение начинают с 1,25 мг.

Дозирование препарата осуществляют в течение 2-4 недель. При сильно выраженном падении кровяного давления дозировку лекарственного средства снижают постепенно.

В зависимости от дозы удобно использовать те или иные разновидности препарата: Берлиприл 5, Берлиприл 10, Берлиприл 20.

Передозировка

Проявляется ступором, судорогами, тробоэмболическими осложнениями, острыми нарушениями мозгового кровообращения, инфарктом миокарда, чрезмерным падением артериального давления.

Необходимо срочно придать пациенту горизонтальное положение, голову опустить ниже уровня туловища. Эффективно промывание желудка, применение солевого раствора внутрь, в тяжелых случаях лечебные мероприятия должны быть направлены на стабилизацию кровяного давления путем внутривенного вливания плазмозаменителей, раствора хлорида натрия.

Эналаприлат при гемодиализе выводится со скоростью 62 мл в минуту. При необходимости внутривенно вливают ангиотензин-2, проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Бердиприл замедляет процесс выведения лития из организма, усиливает воздействие этанола.

Лекарственный препарат ослабляет эффект медикаментов, в составе которых находится теофиллин.

Другие гипотензивные средства, диуретические препараты усиливают, а эстрогены и НПВС снижают гипотензивный эффект.

При применении калийсберегающих препаратов и диуретиков повышается вероятность гиперкалиемии, что ведет к агранулоцитозу, нейтропении, угнетению костного мозга.

Цитостатики, аллопуринол, иммунодепрессанты усиливают гематотоксичность.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

При лечении пациентов со сниженным ОЦК (при рвоте, диарее, гемодиализе, ограниченном потреблении соли, терапии диуретическими средствами) необходимо соблюдать осторожность из-за риска резкого падения кровяного давления. После стабилизации артериального давления диагностирование транзиторной гипотонии не является противопоказанием для терапии эналаприлом.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при применении диализных, высокопроточных мембран. Коррекция режима дозирования осуществляется в зависимости от показателей кровяного давления. Требуется контроль над показателями крови, уровнем белка в моче.

Тщательного наблюдения требуют пациенты с заболеваниями сосудов головного мозга, декомпенсированной формой ХСН, с ИБС, так как резкое падение давления может стать причиной инсульта почек, инфаркта миокарда, нарушений в работе почечной системы.

При внезапном прекращении приема эналаприла синдром «отмены» не регистрируется.

При олигурии требуется поддержка почечной перфузии, стабилизация кровяного давления, введение сосудосуживающих препаратов и соответствующих жидкостей.

Пациентам с патологией почечной системой рекомендуется увеличивать время между приемами препарата Берлиприл, уменьшить дозировку.

Перед проведением обследований функций паращитовидных желез лекарственное средство отменяют.

При жаркой погоде, интенсивной физической активности требуется соблюдать осторожность.

Перед проведением оперативного лечения в обязательном порядке необходимо предупредить анестезиолога и хирурга о приеме эналаприла.

Лекарственный препарат влияет на вождение автотранспорта.

Источник: medside.ru