Препараты антагонисты кальция названия

Препараты – антагонисты кальция

Механизм действия препаратов

Кальций – это микроэлемент, который активно участвует в сокращении мышечного волокна, в том числе и в сердечной мышце. Антагонисты кальция (или блокаторы кальциевых каналов) ограничивают поступление ионов кальция внутрь кардиомиоцитов (клеток миокарда) и клеток гладких мышц сосудов. В результате этого сократимость миокарда и мышц сосудов снижается.

Это приводит к тому, что потребность миокарда в кислороде снижается, а коронарные сосуды расширяются. Кроме этого, некоторые блокаторы кальциевых каналов уменьшают частоту проведения нервных импульсов по проводящей системе сердца, что приводит к снижению пульса.

Какие эффекты оказывают антагонисты кальция?

  1. Уменьшается сила сокращения сердечной мышцы и снижается ее потребность в кислороде.
  2. Снижается тонус сосудов, питающих сердечную мышцу. Улучшается приток крови и кислорода к миокарду.
  3. Снижается тонус периферических артерий, что уменьшает постнагрузку на сердце.
  4. Для некоторых групп – снижается частота сердечных сокращений.
  5. Уменьшается вероятность образования тромбов и закупорки ими сосудов, тем самым снижается частота инфарктов и инсультов.
  6. На ранних стадиях развития атеросклероза препятствуют образованию холестериновых бляшек на стенках сосудов.

Классификация антагонистов кальция

Все препараты из этой группы делятся на два класса, которые отличаются между собой по химическому строению. Также есть классификация по длительности воздействия: короткого и длительного действия.

Блокаторы кальциевых каналов

Препараты первого поколения

Препараты второго поколения

Препараты третьего поколения

Список препаратов и краткое описание

1. Нифедипин.

Относится к быстродействующим антагонистам кальция. Эффект наступает уже через 20 минут после приема и сохраняется в течение 12-24 часов. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому противопоказан при беременности и кормлении грудью. При длительном применении препарата накопительный эффект отсутствует, но может наступить толерантность, то есть невосприимчивость.

Препарат может вызвать побочные реакции – отеки нижних конечностей, покраснение лица, головную боль, головокружение, сонливость, тошноту, значительное снижение артериального давления вплоть до обморока. Поэтому препарат нельзя применять при артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и кардиогенном шоке.

Нифедипин содержит лактозу, поэтому людям с лактазной непереносимостью препарат противопоказан. Применение Нифедипина одновременно с бета-адреноблокаторами может привести к значительному снижению артериального давления и развитию коллапса.

2. Фелодипин.

Относится к антагонистам кальция пролонгированного действия. Эффект наблюдается через 2-5 часов и длится в течение 24 часов. Препарат второго поколения, действует мягче, чем Нифедипин. Практически не угнетает сокращения миокарда, тем самым не вызывая рефлекторную тахикардию у пациента (ускорение пульса). Оказывает сосудорасширяющее действие на артерии, не влияя на вены, тем самым не вызывает ортостатическую гипотензию (снижение давления при смене положения тела).

Препарат эффективно улучшает питание миокарда за счет расширения тех коронарных сосудов, которые до этого слабо функционировали. Таким образом, не происходит «эффект обкрадывания», когда питание одного участка мышцы происходит за счет снижения питания в другом участке.

Следует с осторожностью применять с Дигоксином (возможно повышение в крови уровня последнего), с противогрибковыми препаратами или Эритромицином (увеличивается концентрация и вероятность побочных реакций Фелодипина), с бета-адреноблокаторами (увеличивается риск развития хронической сердечной недостаточности).

Гипотензивный эффект может не наступить, если Фелодипин применять одновременно с гормональными препаратами, противовоспалительными средствами, препаратами кальция. Наоборот, усиление гипотензивного эффекта наступает при одновременном применении с другими гипотензивными средствами.

3. Амлодипин.

Препарат относится к третьему поколению блокаторов кальциевых каналов. Терапевтический эффект обусловлен способностью препарата расширять мелкие сосуды, питающие сердечную мышцу. Таким образом, улучшается обеспечение кислородом как ишемизированных участков миокарда, так и здоровых. Рефлекторная тахикардия при этом не наступает.

Ввиду такого действия, основным показанием для применения Амлодипина является стабильная стенокардия. Препарат нельзя применять при тяжелой гипотензии, нестабильных цифрах артериального давления и в состоянии после перенесенного инфаркта миокарда. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема Амлодипина может развиться отек легких.

4. Верапамил.

Препарат незначительно снижает артериальное давление, тем самым уменьшая нагрузку на сердце, налаживает сердечный ритм и устраняет боль в сердце. Механизм действия обусловлен как непосредственным влиянием на миокард, так и влиянием на периферические сосуды. Препарат значительно уменьшает возбудимость синусового узла, что используется при лечении аритмий (нарушений сердечного ритма).

Читайте также:  Преходящая ав блокада 2 степени мобитц 1

Верапамил может вызвать побочные реакции: брадикардию (снижение частоты сердечных сокращений), значительное снижение артериального давления, нарастание сердечной недостаточности, головную боль, головокружение, заторможенность, обморок, тошноту, кожный зуд и другие.

Поэтому не рекомендуется применять препарат при сердечных блокадах, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии и инфаркте миокарда. Также не рекомендуется принимать Верапамил людям, выполняющим работы, которые требуют усиленной концентрации внимания.

Допускается одновременное применение Верапамила и бета-адреноблокаторов, но только не внутривенное их введение. При внутривенном введении этих групп препаратов может наступить значительное снижение артериального давления и остановка сердца.

5. Дилтиазем.

Препарат, который широко применяется для купирования приступов наджелудочковой тахикардии. Он не влияет на синусовый ритм, механизм его действия обусловлен снижением силы сокращений предсердий. За счет этого снижается и частота сердечных сокращений.

Очень быстрый эффект наступает при внутривенном эффекте препарата. Это используется при лечении пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Снижение артериального давления после приема Дилтиазема не наступает критически. Если цифры давления были в пределах нормы, то снижение наступает незначительное.

Кроме этого, препарат не вызывает рефлекторную тахикардию. Перечень побочных реакций: головная боль, головокружение, обмороки, быстрая утомляемость, нарушение сна, гипотензия, сухость во рту, усиление аппетита, тошнота, рвота и периферические отеки. При использовании высоких доз могут развиться тремор, нарушение зрения и отек легких.

Источник: kardioportal.ru

Препараты антагонисты кальция

Кальций — это важный микроэлемент, необходимый для нормальной и полноценной работы организма человека. Однако при некоторых заболеваниях возникает необходимость «притормозить» действие данного компонента. Для этого применяются специальные лекарственные препараты — антагонисты кальция.

Антагонисты кальция — что это такое?

Кальций — активный участник передачи сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые способствуют тому, что клетки напрягаются и сокращаются. Одной из причин развития гипертонии, как считают современные врачи, является изменение соотношения кальция в клетках и в плазме крови. Количество кальция в плазме крови зачастую понижено, а в клетках — повышено. Это чревато тем, что клетки сердца и сосудов реагируют интенсивнее, чем требуется, на раздражители, гормоны и другие биологически активные компоненты.

Помогут справиться с данной проблемой лекарственные препараты — антагонисты кальция, или АК. Это группа медикаментозных средств от гипертонии, которые отличаются по химическому составу, но имеют общий механизм воздействия. Заключается он в том, что происходит торможение процесса проникновения ионов кальция по специальным кальциевым каналам в клетки сердца и кровеносных сосудов.

Действие на организм человека

Антагонисты кальция считаются одними из лучших медикаментов среди гипотензивных препаратов. Они отлично справляются с основной задачей — приведением в норму показателей кровяного давления. Однако оказывают и другое положительное воздействие на организм:

  1. Способны привести в норму показатели ритма сердечных сокращений, благодаря чему антагонисты кальция применяют в качестве антиаритмических средств.
  2. АК назначаются пациентам, перенесшим инсульт, так как препараты оказывают положительное воздействие на кровоток мозга, что особенно актуально при атеросклерозе сосудов головы.
  3. Предупреждают образование тромбов, т. к. вызывают торможение в клетках метаболизма Са, что и способствует угнетению агрегации тромбоцитов.
  4. Антагонисты кальция способны уменьшать давление в легочной артерии и вызывать расширение бронхов. Наличие антиатерогенных свойств дает возможность применять АК не только как гипотензивные средства.
  5. Уменьшают напряжение в миокарде и его сократимость. Антиспастическое действие вызывает расширение коронарных артерий, в результате чего увеличивается кровообращение в сердце. А это способствует увеличению снабжения миокарда кислородом и питательными веществами.

Показания

Основными показаниями для назначения препаратов АК являются:

  • гипертония;
  • легочная гипертензия;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца);
  • стенокардия;
  • расстройство мозгового и периферического кровообращения;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • хронические заболевания сонных артерий;
  • тахикардия и другие отклонения в сердечном ритме;
  • заболевание Рейно;
  • АК назначается также для предупреждения приступов головной боли.

Классификация антагонистов кальция

Существует много классификаций блокаторов кальция, в основе которых — химический состав, продолжительность действия препаратов и др. В 1996 году специалисты предложили новую классификацию АК. Медикаменты-блокаторы кальция были разделены на три группы — препараты первого, второго и третьего поколения. Рассмотрим подробнее.

  1. К лекарственным средствам первого поколения относятся: Верапамил, Дилтиазем и Нифедипин. Названные препараты оказывают сильное гипотензивное действие, особенно Нифедипин, которое зачастую ограничивает их эффективное применение. У препаратов первого поколения низкая биодоступность, непродолжительный период воздействия, а также они довольно часто провоцируют развитие нежелательных эффектов: вызывают головную боль, покраснение кожного покрова, увеличивают частоту сердечных сокращений.
  2. Список препаратов — антагонистов кальция второго поколения достаточно широк: Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин. Эти средства более эффективны, но также имеют недостатки: у многих действие непродолжительное, пик концентрации достигается в разные сроки, определить заранее результативность для больных часто не представляется возможным.
  3. АК третьего поколения созданы с учетом недостатков медикаментов предыдущих поколений. В список препаратов последнего поколения входят такие лекарства: Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин. Данные лекарственные средства имеют следующие преимущества: высокая биодоступность, длительный период полувыведения из организма, высокая тканевая селективность.
Читайте также:  Пониженное давление пульс в норме

Если брать во внимание практические характеристики лекарств, то в зависимости от влияния применяемых медикаментов на частоту сердечных сокращений и на тонус симпатической нервной системы АК делят на две подгруппы:

  • дигидропиридиновые препараты — те, которые рефлекторно увеличивают ЧСС (к примеру, Никардипин, Амлодипин, Лацидипин);
  • недигидропиридиновые — уменьшают ЧСС (к примеру, Верапамил, Дилтиазем) и по своему воздействию сходны с бета-адреноблокаторами.

Способ применения

Ознакомимся со способом применения некоторых препаратов.

  1. Нифедипин. Применяется внутрь в дозе от 5 до 10 мг после еды 3 – 4 раза на протяжении суток, а чтобы купировать гипертонический криз — по 5 — 10 мг под язык.
  2. Нифедипин ретард (Коринфар ретард). Назначается по 10 – 20 мг дважды в сутки после еды.
  3. Нифедипин GITS (препарат непрерывного действия). Используется по 60 — 90 мг одноразово на протяжении суток.
  4. Фелодипин. Назначается после еды по 2,5 – 10 мг раз в день. Таблетки следует запивать водой, при этом нельзя их измельчать или жевать, а следует принимать целиком. Доза при необходимости увеличивается постепенно.
  5. Амлодипин. Применяется после приема пищи по 2,5 – 10 мг раз на протяжении суток. Если есть необходимость, дозу повышают постепенно. Максимально допустимой является суточная доза 10 мг.
  6. Лацидипин. Начальная доза для взрослых составляет 2 мг в сутки. По возможности нужно принимать препарат в одно и то же время, желательно утром. Полный эффект развивается через 3-4 недели регулярного приема.
  7. Низолдипин. В начале лечения дозировка составляет 5 – 10 мг дважды в сутки. По показаниям через 3 – 4 недели ее можно увеличить до 20 мг на один прием. Препарат принимают во время еды в утренние и вечерние часы. Разжевывать нельзя, запивать нужно достаточным количеством воды.
  8. Галлопамил. Назначается по 50 мг 2 раза в течение суток. Принимать следует или во время еды, или сразу после нее, максимально допустимая доза в сутки составляет 200 мг.
  9. Дилтиазем. Принимается по 60 – 90 мг трижды на протяжении суток. Таблетки нельзя разжевывать, их следует принимать перед едой и запивать достаточным количеством воды. Суточная максимальная дозировка — 360 мг ( 4 раза по 90 мг).
  10. Дилтиазем SR. Применяется от одного до двух раз в течение суток по 120 – 180 мг во время приема пищи.

Применение во время беременности и лактации

Принимать препараты-антагонисты кальция во время вынашивания беременности и грудного вскармливания нежелательно, так как исследований, которые бы строго контролировались, относительно данной группы пациентов не было проведено. Стоит учесть, что некоторые препараты могут проникать как в грудное молоко, так и через плаценту. При внутривенном введение у матери может развиться гипотензия, что вызывает дистресс плода.

Однако в некоторых случаях потенциальная польза от применения лекарств-антагонистов кальция для лечения беременных может быть оправдана. Решение о лечении принимает лечащий врач, учитывая как состояние матери, так и особенности протекания беременности.

Противопоказания

Для всех препаратов-антагонистов кальция определены следующие противопоказания к применению:

  • низкие показатели артериального давления;
  • зачастую период вынашивания беременности (исключение составляют Верапамил, Нифедипин);
  • сердечная недостаточность с пониженной функциональностью левого желудочка сердца.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречаемыми побочными эффектами, которые развиваются при приеме АК являются:

  • гиперемия кожного покрова лица;
  • резкое понижение показателей кровяного давления;
  • отечность конечностей;
  • понижение систолической деятельности левого желудочка.

Дигидропиридиновые препараты способны спровоцировать развитие следующих нежелательных реакций:

  • рефлекторная тахикардия;
  • периферическая отечность;
  • гипертрофия десен;
  • мигрень;
  • гиперемия кожного покрова лица.
Читайте также:  Как чай пуэр влияет на давление

Недигидропиридиновые антагонисты кальция могут вызвать:

  • нарушение синусового ритма;
  • понижение автоматизма синусового узла;
  • расстройство атриовентрикулярной проводимости;
  • проблемы со стулом, гепатотоксичность (Верапамил).

Антагонисты кальция — эффективные препараты, которые успешно используются для лечения заболеваний сердца и сосудов. Чтобы получить от применения лекарственных препаратов максимальную пользу, необходимо систематически проводить мониторинг показателей кровяного давления, частоты сердечных сокращений, AV-проводимости, а также важен контроль наличия и степени выраженности сердечной недостаточности. Важным моментом является выполнение рекомендаций доктора, а также следует помнить, что самолечение недопустимо.

Источник: witamin.ru

Как называются препараты — антагонисты кальция последнего поколения?

Важность кальция неоспорима. Ионы активируют биоэнергетические процессы клеток, влияя на общую их физиологию. Однако, увеличенная активность этих частиц приводит к усиленному обмену веществ, что в свою очередь провоцирует повышенные потребности тканей восполнять запасы веществ.

Взять под контроль эти процессы помогут препараты-блокаторы кальциевых каналов (ПКК), так называемые антагонисты кальция (АК). Они снижают активность ионов кальция, уменьшая интенсивность их проникновения, сопровождая частицы даже внутриклеточно.

Препараты группы БКК классифицируются по активному веществу, структуре, свойствам, образуя группы производных:

  • фенилалкиламина;
  • бензотиазепина;
  • дигидропиридина.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция широко используются в кардиологической практике по всему миру. Препараты эффективно влияют на процесс понижения артериального давления, доступны по цене, имеют незначительный список побочных проявлений. Недигидропиридиновые антагонисты кальция также используются в терапии больных коронарной болезнью сердца и артериальной гипертонией.

Историческая справка

Разработки препаратов активно велись в середине прошлого столетия. В начале 60-х путем синтезирования активных аналогов папаверина был получен верапамил. Через пять лет синтезирован нифедипин, и еще через пять – дилтиазем. Препараты на основе этих веществ стали первым поколением АК.

Но ученые на этом не остановились. Изучая свойства уже синтезированных веществ, были открыты их уникальные способности. Основная задача разработчиков оставалась в поиске оригинальной формулы препарата универсального использования. И что мы имеем на данный момент? Ввиду не типичности кальциевых каналов (различают 6 типов с разными свойствами и тканевой локализацией), была сформирована целая классификация их блокаторов. Антагонисты кальция последнего поколения (а всего их насчитывается три) имеют не только продолжительность действия и минимум побочных проявлений, но и ряд дополнительных свойств.

Список распространенных препаратов БКК (АК)

АК дигидропиридинового типа, в классификации образуют группу нифедипина. Основной принцип воздействия – на гладкие мышечные ткани кровеносных сосудов. Встречаются препараты с такими производными:

  • барнидипин;
  • исрадипин;
  • манидипин;
  • никардипин;
  • нилвадипин;
  • нимодипин;
  • низолдипин;
  • нитрендипин;
  • нифедипин;
  • риодипин;
  • фелодипин;
  • эфондипин.

АК недигидропиридинового типа основаны на представителях верапамила, представленных различными синтезированными веществами, среди которых только верапамил имеет широкую доступность. Основной принцип воздействия – на мышечную ткань всех органов кровеносной системы. Сюда водят препараты с такими производными:

  • верапамил;
  • анипамил;
  • девапамил;
  • тиапамил;
  • тиропамил;
  • фалипамил;
  • галлопамил.

Большинство из приведенных названий не встречаются в аптечных сетях на территории РФ. Однако, ввиду столь широко разнообразия препаратов аналогичного действия, можно эффективно лечиться средствами, имеющимися в продаже.

Выбор лекарственного препарата АК зависит от характера заболевания и основных свойств медикаментов. БКК назначаются при гипертонии, стенокардии, атеросклерозе, тахикардии, гипертрофии левого желудлчка.

АК последнего поколения, как было упомянуто, имеют больше эффективности, плюс обладают дополнительными положительными свойствами, например, альфа-адренолитической и симпатолитической активностью. К представителям БКК 3 поколения (все дигидропиридиновые) относятся:

Более безопасными для длительного лечения являются препараты 2 и 3 поколения, благодаря улучшенной формуле, устранению нежелательных последствий, высоких показателей результативности. Также эти препараты не вызывают увеличение частоты сердечных сокращений, а, наоборот, приводят к понижению. Что очень важно при таких заболеваниях, как гипертония.

Наилучший терапевтический эффект достигается в состоянии покоя, а при физических нагрузках менее выражен.

Не рекомендовано заниматься самолечением. Выбор средства и принцип его использования – прерогатива специалиста. Очень важно точно следовать предписанию, не превышать дозировку. Так как АК помимо прочего обладают диуретическим эффектом. Перед началом курса терапии обязательно изучите показания и противопоказания, список возможных побочных проявлений. БКК используются в мировой медицинской практике уже более 50 лет и показали себя как надежные, эффективные средства в борьбе с сердечно-сосудистыми расстройствами.

Источник: illnessnews.ru