Бета блокаторы противопоказания к применению

Бета-адреноблокаторы как средства выбора при болезнях сердца

Бета-адреноблокаторы относятся к большой группе лекарственных средств, обладающих свойством обратимо влиять на бета-рецепторы в разнообразных органах и тканях.

Их использование началось еще в 60-х годах прошлого столетия, и роль данных препаратов в лечении заболеваний сердца и сосудов до сих пор считается очень важной. Поэтому не удивительно, что ученые, которые создали эти средства, получили в 1988 году Нобелевскую премию.

Эффективность бета-блокаторов для снижения влияния катехоламинов в организме человека используется также в офтальмологии и гастроэнтерологии.

Классификация блокаторов бета-рецепторов

Список препаратов с таким действие довольно обширен, наука не стоит на месте, и появляются все более новые средства, которые обладают меньшими побочными действиями и высокой селективностью. На данный момент существует определенная классификация бета-блокаторов.

Не обладающие селективностью

Неселективные средства одинаково действует на виды бета-рецепторов, независимо от их расположения, некоторые из них обладают следующими видами активности:

  1. Симпатомиметическая. Обладая одновременными свойствами агониста и антагониста, они в меньшей степени, чем другие представители данной группы, влияют на частоту сокращений сердечной мышцы. Но это снижает их значимость для улучшения прогноза жизни пациента с кардиопатологией. Наиболее известные средства этого ряда — окспренолол, пиндолол, бопиндолол.
  2. Вазодилятирующая. Оказывается за счет одновременного воздействия на альфа1-рецепторы (карведилол). Они могут успешно применять в лечении сердечной недостаточности.

Существует ряд неселективных бета-блокаторов, которые не обладают дополнительными видами активности, к ним относятся пропранолол, надолол, соталол.

Селективные

Бета-селективные препараты могут не обладать также симпатомиметической активностью (атенолол, метопролол, бисопролол и бетаксолол) или обладать (талинолол).

Сосудорасширяющее действие имеет небиволол, за счет повышения выработки оксида азота во внутренней стенке сосудов.

Селективные препараты обладают воздействием на все бета-рецепторы, но отличаются от неселективных блокаторов по степени своей избирательности.

Те вещества и лекарственные средства, которые воздействуют преимущественно на бета1-рецепторы, находящиеся в сердечной мышце, используются чаще всего при лечении кардиальных нарушений, поскольку оказывают минимальное число нежелательной активности по отношению к другим органам.

Селективность снижается в том случае, когда возникает необходимость в увеличении дозировки.

Неселективные препараты относятся к первому поколению данных средств. Второе поколение выведенных бета-блокаторов — это кардиоселективные лекарственные формы. К третьему поколению следует отнести препараты с вазодилятирующими свойствами.

Какие результаты можно получить во время применения

При использовании бата-адреноблокаторов врачи нацелены на получение результата при лечении ряда заболеваний. Механизм действия данных средств бывает следующий:

  • снижение ЧСС, сердечного выброса, уменьшение сократительной способности мышцы сердца;
  • препятствие к высвобождению норадреналина в синапсе;
  • снижение сосудистого периферического сопротивления;
  • тормозное влияние на сосудодвигательный центр в ЦНС;
  • угнетение синтеза ренина.

Кому необходимо лечение бета-блокаторами?

Лечение бета-блокаторами необходимо при ряде заболеваний. Показания к применению данных средств следующие:

  • гипертоническая болезнь;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда;
  • аритмии (экстрасистолия любого генеза, трепетание предсердий и фибрилляция, тахикардия наджелудочковая);
  • хроническая форма сердечной недостаточности;
  • кардиомиопатия;
  • гипертиреоз;
  • глаукома.

При лечении кардиальной патологии препаратами выбора являются селективные блокаторы бета-рецепторов. Они помогают снизить давление, устранить явления аритмии, снимают сосудистый спазм. При этом они не оказывают влияния в покое на ЧСС и сократимость сердечной мышцы.

Гипотензивное действие бета-блокаторов можно заметить после двухнедельного регулярного приема. Прием средств в рекомендуемых дозах не влияет на процессы углеводного и жирового обмена, и гладкомышечные волокна артериол и бронхов.

Если больному рекомендовано длительное лечение данными препаратами, то выбор делается в пользу средств, которые принимаются 1−2 раза в сутки.

Когда не следует использовать бета-блокаторы

В некоторых случаях использование бета-блокаторов противопоказано. Международным сообществом кардиологов принято считать, что их нельзя назначать в следующих ситуациях:

  • брадикардия с ЧСС 50 ударов за минуту и ниже;
  • СССУ;
  • высокая AV-блокада;
  • застойная сердечная недостаточность.

В качестве относительных противопоказаний рассматриваются:

  • бронхиальная астма;
  • бронхоспазм;
  • депрессия;
  • нарушения в периферических сосудах.

С осторожностью рекомендуются к назначению бета-блокаторы при лечении инсулином сахарных диабетиков, поскольку при их совмещении может развиваться гипогликемия.

Среди побочных эффектов, которые могут развиваться на фоне применения данных средств следует отметить:

  • появление общей слабости и утомляемости;
  • снижение переносимости физической нагрузки;
  • бессонница, ночные кошмары;
  • развитие у мужчин эректильной дисфункции.
Читайте также:  Почему повышается нижнее давление и как его понизить

Степень вероятности развития побочных эффектов зависит от вида препарата и его дозировки. Поэтому при лечении специалисты предпочитают назначение селективных бета-блокаторов.

При назначении препаратов не следует изменять дозировку или прекращать их употребление. Необходимость в пересмотре лечения решается только лечащим врачом после подтверждения неэффективности того или иного средства, или в результате развития осложнений.

Источник: lechenie-sosudov.ru

Бета-Адреноблокаторы: принципы терапии с позиций доказательной медицины

Бета-Адреноблокаторы – большая группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо блокировать Бета-адренергические рецепторы. Эти препараты используются в клинике с начала 60-х годов, причем их роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний оказалась столь значительной, что в 1988 г. ученые, принимавшие участие в создании Бета-блокаторов, были награждены Нобелевской премией.

Несмотря на общую для всех Бета-блокаторов способность блокировать Бета-адренорецепторы, эти препараты различаются по степени избирательности действия на разные подвиды этих рецепторов, а также по наличию дополнительных свойств. Как известно, существуют два основных типа Бета-адренорецепторов – Бета 1 – и Бета 2 -адренорецепторы. Одни Бета-блокаторы (пропранолол, надолол, карведилол и др.) действуют в одинаковой степени на оба типа Бета-адренорецепторов, они называются неселективными, другие (метопролол, атенолол, бисопролол и др.) большей степени влияют на Бета 1 -адренорецепторы, расположенные главным образом в сердце, они называются селективными. Степень селективности разных Бета-блокаторов различна, но она всегда существенно уменьшается с увеличением дозы препарата.

Наибольшей степенью селективности из доступных на рынке Бета-блокаторов обладают такие препараты, как бисопролол и небиволол.Наличие селективности расширяет возможности использования Бета-блокаторов при сопутствующих заболеваниях и снижает риск появления ряда побочных эффектов. Так, селективные Бета-блокаторы с меньшей вероятностью могут вызывать бронхоспастические явления, поскольку Бета 2 -адренорецепторы расположены в основном в легких (блокада этих рецепторов вызывает усиление тонуса бронхов). Селективные Бета-адреноблокаторы в меньшей степени, чем неселективные, увеличивают периферическое сосудистое сопротивление, поэтому их можно шире использовать у больных с нарушениями периферического кровообращения (например, с перемежающейся хромотой).

Некоторые Бета-адреноблокаторы (ацебуталол, пиндолол, соталол, талинолол) обладают также так называемой внутренней (или собственной) симпатомиметической активностью, т.е. совмещают в себе свойства антагониста и агониста. Прежде это свойство рассматривалось как положительное, поскольку считалось, что оно позволит уменьшить нежелательное влияние Бета-блокаторов на сердечно-сосудистую систему, в частности Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают менее выраженное влияние на ЧСС. Однако впоследствии было установлено, что именно отрицательное хроническое действие лежит в основе большинства благоприятных эффектов Бета-блокаторов, в частности именно оно определяет впервую очередь их способность снижать сердечно-сосудистую смертность [1]. Клинические исследования подтвердили, что Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают существенно менее выраженное влияние на прогноз жизни, чем Бета-блокаторы, не обладающие таким свойством.

Ряд Бета-блокаторов может дополнительно оказывать вазодилатирующее действие. Это достигается за счет наличия у них Альфа 1 -адреноблокирующей активности (лабетолол, карведилол) либо за счет стимуляции синтеза окиси азота в эндотелии (небиволол). В настоящее время нет четких данных о том, какую роль играет это свойство в эффективности Бета-блокаторов. Существовало мнение, что именно наличие вазодилатирующего действия делает карведилол столь эффективным при лечении сердечной недостаточности [2]. Однако вскоре было показано, что бисопролол – Бета-блокатор, неоказывающий вазодилатирующего действия, также дает отчетливый эффект у таких больных [3].

Применение Бета -блокаторов в клинике

Бета-Блокаторы оказывают отчетливое антиангинальное действие и поэтому с начала 60-х годов используются для лечения больных ИБС. Они способны уменьшать количество приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицирина, улучшать переносимость физической нагрузки и снижать выраженность ишемии миокарда при ней. По данным литературы [4], антиангинальное действие Бета-блокаторов сопоставимо с таковым нитратов и антагонистов кальция. Некоторые исследователи приходят к выводу, что собственно антиангинальное действие Бета-блокаторов несколько уступает таковому нитратов [5].

Способность Бета-блокаторов снижать АД (как систолическое, так и диастолическое) позволяет эффективно использовать эти препараты для лечения артериальной гипертонии. Несмотря на то что в настоящее время существует несколько групп гипотензивных препаратов, включая более новые (антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – АПФ и др.), Бета-блокаторы (наряду с диуретиками) продолжают рассматриваться большинством ученых как препараты первой линии при лечении больных артериальной гипертонией.

Читайте также:  Прибор измерения глазного давления в домашних условиях

Бета-Блокаторы оказывают также отчетливое aнтиapитмичecкое дeйcтвиe и поэтому используются для лечения разных видов аритмий (они составляют отдельную группу антиаритмических препаратов) как желудочкового, так и наджелудочкового происхождения. Бета-Блокаторы успешно применяются для контроля за ЧСС у больных с мерцательной аритмией, не уступая при этом сердечным гликозидам.

Ранее считалось, что применение Бета-блокаторов при застойной сердечной недостаточности противопоказано из-за их способности уменьшать сердечный выброс. Впоследствии оказалось, что присоединение Бета-блокаторов к стандартной терапии ингибиторами АПФ и диуретиками не только безопасно, но и приводит к существенному улучшению. В исследовании [3] было показано, что у таких больных Бета-блокаторы уменьшают выраженность сердечной недостаточности и существенно улучшают сократимость миокарда.

Противопоказания к назначению Бета -блокаторов

Из-за способности Бета-блокаторов влиять на разные органы (не всегда благоприятным образом) их прием нежелателен или даже противопоказан при некоторых сопутствующих зaбoлeвaниях. Однако обpaщaeт на себя внимaниe то, что граница между абсолютными и относительными противопоказаниями к приему Бета-блокаторов достаточно условна: то, что одни авторы считают абсолютными противопоказаниями к их применению, другие рассматривают как относительные противопоказания.

Согласно рекомендациям Американской ассоциации сердца, абсолютными противопоказаниями к назначению Бета-блокаторов являются выраженная брадикардия (конкретные значения ЧСС не приводятся, однако, по данным большинства авторов, к выраженной брадикардии относят ЧСС менее 48-50 в минуту), исходно имеющаяся атриовентривентрикулярная блокада высокой степени, синдром слабости синусового узла и “выраженная, нестабильная сердечная недостаточность” [6]. Бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом, выраженные депрессивные состояния и заболевания периферических сосудов рассматриваются как относительные противопоказания.

Существовали опасения по поводу безопасности использования Бета-блокаторов у больных сахарным диабетом, однако в настоящее время доказано, что большинство этих больных хорошо переносят прием Бета-блокаторов, осторожность требуется лишь у больных, получающих инсулин (из-за риска развития гипогликемии).

Побочные действия Бета-блокаторов

Бета-Блокаторы достаточно часто дают побочные эффекты, риск их появления часто пугает врачей и больных. Однако, вопреки существующему среди врачей мнению, появление синусовой брадикардии, различных блокад сердца, гипотонии хотя и нередко встречается при лечении Бета-блокаторами, отнюдь не служит основной причиной, заставляющей прекращать прием этих препаратов. Наиболее существенные побочные действия Бета-блокаторов – это появление слабости, ухудшение переносимости физической нагрузки, нарушение сна, кошмарные сновидения.

Частота появления импотенции на фоне применения Бета-блокаторов составляет примерно 1%, однако те или иные нарушения эректильной функции встречаются заметно чаще [6].

Следует напомнить, что частота многих побочных действий существенно зависит от того, какой именно Бета-блокатор используется, поэтому назначение кардиоселективных Бета-блокаторов при прочих равных условиях всегда предпочтительнее, чем неселективных.

Данные доказательной медицины о влиянии Бета-блокаторов на прогноз жизни

Вскоре после начала применения Бета-блокаторов у больных ИБС стало понятно, что их действие при этом заболевании не исчерпывается только влиянием на ее симптомы (антиангинальным эффектом). В многочисленных рандомизированных контролируемых исследованиях было продемонстрировано, что назначение Бета-блокаторов больным, перенесшим инфаркт миокарда, существенно продлевает их жизнь, уменьшает вероятность смерти (в первую очередь внезапной) и снижает риск повторного инфаркта миокарда (именно на эти показатели ориентируется в первую очередь доказательная медицина).

Мета-анализ исследований по использованию Бета-блокаторов в качестве вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда подтвердил их способность улучшать прогноз жизни больных. Было показано, что, для того чтобы избежать смерти 1 больного, необходимо лечить Бета-блокаторами 42 больных в течение 2 лет. Это превосходит эффект терапии антиагрегантами (153 больных), статинами (94 больных), непрямыми антикоагулянтами (63 больных) и уступает лишь эффекту проведения тромболизиса и назначения аспирина в острой фазе инфаркта миокарда (24 больных) [7].

Источник: www.eurolab-portal.ru

Бета-адреноблокаторы как средства выбора при болезнях сердца

Бета-адреноблокаторы относятся к большой группе лекарственных средств, обладающих свойством обратимо влиять на бета-рецепторы в разнообразных органах и тканях.

Их использование началось еще в 60-х годах прошлого столетия, и роль данных препаратов в лечении заболеваний сердца и сосудов до сих пор считается очень важной. Поэтому не удивительно, что ученые, которые создали эти средства, получили в 1988 году Нобелевскую премию.

Читайте также:  Почему резко подскакивает давление

Эффективность бета-блокаторов для снижения влияния катехоламинов в организме человека используется также в офтальмологии и гастроэнтерологии.

Классификация блокаторов бета-рецепторов

Список препаратов с таким действие довольно обширен, наука не стоит на месте, и появляются все более новые средства, которые обладают меньшими побочными действиями и высокой селективностью. На данный момент существует определенная классификация бета-блокаторов.

Не обладающие селективностью

Неселективные средства одинаково действует на виды бета-рецепторов, независимо от их расположения, некоторые из них обладают следующими видами активности:

  1. Симпатомиметическая. Обладая одновременными свойствами агониста и антагониста, они в меньшей степени, чем другие представители данной группы, влияют на частоту сокращений сердечной мышцы. Но это снижает их значимость для улучшения прогноза жизни пациента с кардиопатологией. Наиболее известные средства этого ряда — окспренолол, пиндолол, бопиндолол.
  2. Вазодилятирующая. Оказывается за счет одновременного воздействия на альфа1-рецепторы (карведилол). Они могут успешно применять в лечении сердечной недостаточности.

Существует ряд неселективных бета-блокаторов, которые не обладают дополнительными видами активности, к ним относятся пропранолол, надолол, соталол.

Селективные

Бета-селективные препараты могут не обладать также симпатомиметической активностью (атенолол, метопролол, бисопролол и бетаксолол) или обладать (талинолол).

Сосудорасширяющее действие имеет небиволол, за счет повышения выработки оксида азота во внутренней стенке сосудов.

Селективные препараты обладают воздействием на все бета-рецепторы, но отличаются от неселективных блокаторов по степени своей избирательности.

Те вещества и лекарственные средства, которые воздействуют преимущественно на бета1-рецепторы, находящиеся в сердечной мышце, используются чаще всего при лечении кардиальных нарушений, поскольку оказывают минимальное число нежелательной активности по отношению к другим органам.

Селективность снижается в том случае, когда возникает необходимость в увеличении дозировки.

Неселективные препараты относятся к первому поколению данных средств. Второе поколение выведенных бета-блокаторов — это кардиоселективные лекарственные формы. К третьему поколению следует отнести препараты с вазодилятирующими свойствами.

Какие результаты можно получить во время применения

При использовании бата-адреноблокаторов врачи нацелены на получение результата при лечении ряда заболеваний. Механизм действия данных средств бывает следующий:

  • снижение ЧСС, сердечного выброса, уменьшение сократительной способности мышцы сердца;
  • препятствие к высвобождению норадреналина в синапсе;
  • снижение сосудистого периферического сопротивления;
  • тормозное влияние на сосудодвигательный центр в ЦНС;
  • угнетение синтеза ренина.

Кому необходимо лечение бета-блокаторами?

Лечение бета-блокаторами необходимо при ряде заболеваний. Показания к применению данных средств следующие:

  • гипертоническая болезнь;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда;
  • аритмии (экстрасистолия любого генеза, трепетание предсердий и фибрилляция, тахикардия наджелудочковая);
  • хроническая форма сердечной недостаточности;
  • кардиомиопатия;
  • гипертиреоз;
  • глаукома.

При лечении кардиальной патологии препаратами выбора являются селективные блокаторы бета-рецепторов. Они помогают снизить давление, устранить явления аритмии, снимают сосудистый спазм. При этом они не оказывают влияния в покое на ЧСС и сократимость сердечной мышцы.

Гипотензивное действие бета-блокаторов можно заметить после двухнедельного регулярного приема. Прием средств в рекомендуемых дозах не влияет на процессы углеводного и жирового обмена, и гладкомышечные волокна артериол и бронхов.

Если больному рекомендовано длительное лечение данными препаратами, то выбор делается в пользу средств, которые принимаются 1−2 раза в сутки.

Когда не следует использовать бета-блокаторы

В некоторых случаях использование бета-блокаторов противопоказано. Международным сообществом кардиологов принято считать, что их нельзя назначать в следующих ситуациях:

  • брадикардия с ЧСС 50 ударов за минуту и ниже;
  • СССУ;
  • высокая AV-блокада;
  • застойная сердечная недостаточность.

В качестве относительных противопоказаний рассматриваются:

  • бронхиальная астма;
  • бронхоспазм;
  • депрессия;
  • нарушения в периферических сосудах.

С осторожностью рекомендуются к назначению бета-блокаторы при лечении инсулином сахарных диабетиков, поскольку при их совмещении может развиваться гипогликемия.

Среди побочных эффектов, которые могут развиваться на фоне применения данных средств следует отметить:

  • появление общей слабости и утомляемости;
  • снижение переносимости физической нагрузки;
  • бессонница, ночные кошмары;
  • развитие у мужчин эректильной дисфункции.

Степень вероятности развития побочных эффектов зависит от вида препарата и его дозировки. Поэтому при лечении специалисты предпочитают назначение селективных бета-блокаторов.

При назначении препаратов не следует изменять дозировку или прекращать их употребление. Необходимость в пересмотре лечения решается только лечащим врачом после подтверждения неэффективности того или иного средства, или в результате развития осложнений.

Источник: lechenie-sosudov.ru