Антигипоксанты и антиоксиданты

Антигипоксанты и антиоксиданты

Указатель описаний ЛС

Лития оксибат
Натрия оксибат
МНН отсутствует

  • Гипоксен
  • Гистохром
  • Мексидол
  • Милдронат
  • Эмоксипин

В патогенезе многих заболеваний слизистой оболочки полости рта (гингивита, язвенного стоматита и др.), пародонта и костной ткани ключевую роль играют гипоксия тканей и повышение активности свободнорадикального окисления, что приводит к интенсификации перекисного окисления липидов, освобождению ферментов и медиаторов воспаления (серотонина, гистамина, ПГ, брадикинина и др.), обладающих прооксидантным действием.

При гипоксии тканей в комплексную терапию заболеваний челюстно-лицевой области вводят антигипоксанты и антиоксиданты, улучшающие оксигенацию тканей или повышающие их устойчивость к дефициту кислорода, угнетающие свободнорадикальное окисление, связывающие образующиеся свободные радикалы и способствующие их элиминации. Все ЛС данной группы в той или иной степени обладают и антиоксидантными, и антигипоксантными свойствами. Тем не менее у одних ЛС преобладает антиоксидантное действие (эмоксипин, гистохром, гипоксен, милдронат), а у других ЛС — антигипоксантное (лития оксибат, натрия оксибат).

Антиоксиданты делятся на ЛС прямого действия, ингибирующие свободнорадикальное окисление (гипоксен, токоферолы, аскорбиновая кислота, убихинон или кофермент Q, препараты элеутерококка и др.) и непрямого действия, участвующие в синтезе биооксидантных ферментов, стимулирующие активность физиологической антиоксидантной системы (метионин, никотинамид, рибофлавин, цистамин, препараты селена и др.).

Механизм действия и фармакологические эффекты

Антигипоксанты (ЛС с выраженным антигипоксантным действием) улучшают утилизацию организмом кислорода, снижают потребность в нем органов и тканей, повышая их устойчивость к гипоксии. Они усиливают компенсаторную активацию аэробного гликолиза, уменьшают выраженность угнетения окислительных процессов в цикле Кребса при гипоксии, повышают содержание АТФ и креатинфосфата, активируют энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Антиоксиданты (ЛС с выраженным антиоксидантным действием) ингибируют перекисное окисление липидов, влияют на активность мембранно-связанных ферментов, рецепторных комплексов, усиливая их способность связываться с лигандами, улучшая транспорт медиаторов и синаптическую передачу. Нормализация свободнорадикальных процессов обеспечивается связыванием свободных радикалов, ионов железа и меди, катализирующих свободнорадикальные реакции, или стимуляцией эндогенной антиоксидантной системы (глютатионредуктазы, каталазы), что способствует восстановлению свободных радикалов в стабильную молекулярную форму, не способную участвовать в процессах аутоокисления.

Наряду с антигипоксическим и антиоксидантным действием у ЛС этой группы имеются и другие эффекты, которые позволяют использовать их в различных областях медицины.

Лития оксибат обладает седативным и нормотимическим действием, натрия оксибат оказывает общеанестезирующее, снотворное, седативное, ноотропное, противошоковое, центральное миорелаксантное действие. Психотропные эффекты этих ЛС связывают с влиянием на ГАМКергическую систему.

Мексидол обладает мембранно-стабилизирующим, ноотропным, церебропротективным, адаптогенным, анксиолитическим действием. Стимулирует кровоснабжение, нормализует микроциркуляцию, реологические свойства крови и метаболизм мозга, активизирует внутриклеточные обменные процессы, регенерацию тканей, восстанавливает структуру и функцию мембран, оказывает влияние на транспортные системы и рецепторные комплексы нейромедиаторов (в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый), улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Повышает резистентность организма к воздействию повреждающих факторов, обладает противовоспалительным действием.

Милдронат оказывает кардиопротективное, антиангинальное, ангиопротективное действие. Снижает уровень карнитина и транспорт длинноцепочечных ацилов через клеточные мембраны, препятствуя накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. Улучшает сократимость миокарда, переносимость физических нагрузок, стимулирует физическую и умственную работоспособность, повышает клеточный и гуморальный иммунитет.

Эмоксипин обладает антиагрегационным и ангиопротективным действием. Снижает проницаемость сосудистой стенки, вязкость и свертываемость крови, агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, нормализует тканевой метаболизм.

Фармакокинетика

Лития оксибат быстро и полностью всасывается из внутримышечного депо. ЛС создается через 0,5—3 ч. Лития оксибат не связывается с белками плазмы крови. Распределяется в основном по водной фазе организма, но проникает в костную ткань, щитовидную железу, мозг. Большая часть выводится с мочой. Т1/2 составляет 20—24 ч.

Натрия оксибат при приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, в т.ч. через слизистую полости рта. В течение 4—5 ч выделяется лишь 10% ЛС, остальное количество утилизируется в качестве обменного субстрата, 98% принятой дозы выделяется через легкие в форме углекислого газа.

Мексидол быстро распределяется по органам и тканям, быстро выводится из организма, через 4 ч после введения уже не определяется в плазме крови. Биотрансформация ЛС происходит в печени, некоторые метаболиты фармакологически активны. Выводится ЛС почками, главным образом в виде метаболитов.

Милдронат при приеме внутрь хорошо всасывается. Сmaх ЛС достигается через 1—2 ч, Т1/2 составляет 3—6 ч.

Место в терапии

Переносимость и побочные эффекты

Натрия оксибат при в/в введении может вызывать двигательное и речевое возбуждение (после выхода из наркоза), тошноту, рвоту, нарушение дыхания, судорожное подергивание мышц конечностей и языка.

Лития оксибат в начале лечения может вызывать диспептические и дизурические явления, головокружение, общее недомогание, сонливость, мышечную слабость, тремор (рук).

Милдронат может вызывать диспепсию, возбуждение, тахикардию, гипотензию, зуд.

Мексидол может вызывать тошноту, горечь и сухость во рту, сонливость.

Читайте также:  Давление 110 на 60 у беременной

Гипоксен и эмоксипин иногда вызывают кратковременное возбуждение, сонливость, повышение АД, аллергические реакции (кожный зуд, эритема).

Противопоказания

Взаимодействие

Натрия оксибат усиливает действие анальгезирующих и наркозных средств.

Гипоксен фармацевтически не совместим с другими ЛС.

Милдронат усиливает действие сердечных гликозидов, нитроглицерина, нифедипина, β-адреноблокаторов и других антигипертензивных и сосудорасширяющих средств.

Мексидол усиливает действие нейролептиков, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных и анальгезирующих средств.

Источник: medbe.ru

Список антигипоксантов при гипоксии

Большинство пациентов стационаров, проходящие терапию по поводу различных хронических патологий, отмечают, что кроме основного лечения, им часто назначают препараты антигипоксанты и антиоксиданты. Также после выписки из больницы, врачи настоятельно рекомендуют пропить курс витаминов, которые обладают антиоксидантным эффектом. Это позволяет организму быстрее справиться с заболеванием. Антиоксиданты нередко назначают женщинам в положении, детям в пубертатном периоде, пациентам с иммунодефицитными состояниями, людям, которые испытывают на себе повышенные физические нагрузки.

Гипоксический синдром – что это?

Гипоксический синдром, как самостоятельное нарушение в клетках тканей, наблюдается не часто. Однако он сопутствует большинству заболеваний, независимо от их происхождения. При гипоксии, организму гораздо сложнее бороться с имеющейся патологией.

Если ткани органов недополучают кислород, это сопровождается следующими нарушениями:

Клетки не в состоянии выделять достаточное количество необходимой организму энергии.

Происходит усиление процессов свободного окисления радикалов.

Здоровые клетки быстрее разрушаются.

Поэтому врачи, с целью восстановления нормального функционирования клеток, для того, чтобы они имели возможность воспринимать и утилизировать кислород, назначают пациентам антигипоксанты.

Показаниями к их применению являются следующие состояния:

Шок, независимо от природы его происхождения.

Беременность, сопровождающаяся гипоксией плода. Назначают антигипоксанты как во время вынашивания ребенка, так и во время родов.

Массивные оперативные вмешательства.

Антигипоксанты – это препараты, которые направлены на предотвращение гипоксии тканей человеческого организма.

Препараты-антигипоксанты

Большинство больных между собой называют антигипоксанты сосудистыми препаратами. Это объясняется тем, что их широко используют в лечении людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. На самом деле, все препараты, которые назначают своим пациентам врачи-кардиологи, в той или иной мере обладают антигипоксическим эффектом.

Среди таких лекарственных средств:

Винпоцетин и Кавинтон. Эти лекарственные средства изготавливаются из растительного сырья. Основным действующим веществом является винкамин. И Винпоцетин, и Кавинтон имеют минимальный набор противопоказаний, но дают отличный эффект при гипоксии. Их прием позволяет нормализовать обменные процессы в мозговых тканях, улучшить их кровоснабжение.

Рибоксин . Этот препарат назначают в том случае, когда встает необходимость в нормализации обменных процессов в сердечной мышце. Рибоксин препятствует развитию гипоксии.

Пирацетам. Это лекарственное средство направлено на улучшение кровоснабжения головного мозга, на повышение скорости метаболических процессов в его тканях. Препарат позволяет предупредить последствия гипоксии головного мозга, способствует улучшению внимания, памяти, повышает умственную работоспособность. Его назначают своим пациентам наркологи, психотерапевты, педиатры.

Милдронат (мельдоний). Этот препарат содержит в своем составе активное действующее вещество, которое есть в каждой клетке человеческого тела. Оно называется гамма-бутиробетаин. Прием Мельдония позволяет привести в норму обменные процессы в тканях органов, обеспечить адекватную поставку к ним кислорода. Милдронат теперь известен всему миру как препарат из группы допингов, так как из-за его наличия в крови многие именитые спортсмены были лишены возможности участия в соревнованиях.

Инозин. Действие этого лекарственного средства направлено на запуск ферментов, участвующих в цикле Кребса. Препарат позволяет привести в норму метаболические процессы в тканях сердечной мышцы, повысить выносливость организма, а также простимулировать его иммунные силы.

Цитохром С. Этот препарат назначают детям в период новорожденности, которые пострадали от гипоксии, вызванной удушьем. Также его прием показан пациентам с сердечной недостаточностью, астматикам, людям, страдающим от ИБС.

Фезам . Этот препарат является одним из сильнодействующих лекарственных средств в своей группе антигипоксантов, что обуславливается его комбинированным составом.

Триметазидин. Препарат позволяет улучшить обменные процессы в клетках, составляющих основу миокарда, нормализует энергетический баланс в них. Благодаря приему Триметазидина удается привести в норму показатели давления, повысить восприимчивость организма к силовым и умственным нагрузкам.

Следует понимать, что это далеко не полный список лекарственных средств из группы антигипоксантов. Более того, многие из перечисленных препаратов имеют еще несколько лекарственных форм.

Так, Винпоцетин можно найти в таблетках:

Выпускается он в форме аэрозоля и носит название Винпоцетин АКОС.

Также можно найти Винпоцетин в виде концентрата, из которого готовят растворы для инфузий, это:

Рибоксин Ферейн и Рибоксин Лект – это таблетированные формы препарата Рибоксин. Также его можно найти в растворе, предназначающемся для внутривенного введения. Препарат в этом случае будет носить название Рибоксин буфус.

Также к группе антигипоксантов относят капли для носа под названием Семакс. Они обладают свойствами антиоксидантов и капилляропротекторным эффектом. Сюда же можно отнести препарат Солкосерил, который выпускается в форме геля и в форме мази. Это лекарственное вещество обладает не только антигипоксическим эффектом, но и способствует скорейшему заживлению тканей.

Читайте также:  Дилатация полости левого желудочка что это такое

Все перечисленные лекарственные препараты обладают антигипоксическим эффектом, но при этом они также способны оказывать антиоксидантное воздействие на организм. Поэтому если в других медицинских источниках эти средства будут включены в список средств из группы антиоксидантов, не стоит удивляться.

Опасность свободных радикалов для здоровья

О том, что свободные радикалы опасны для здоровья знают многие люди. Однако у большинства из них все-таки нет четкого понимания того, что именно они из себя представляют. Свободные радикалы – это частицы, которые заряжены свободным электроном. Они находятся в поиске второго электрона и стремятся «отнять» его у здоровой клетки человеческого организма. Если им это удается, то они повреждают эту клетку, нанося ей урон. В результате, она уже не может выполнять те функции, которые на нее возложены. Иногда свободные радикалы способны запустить целую цепочку реакций, остановить которую организму собственными силами уже не удается.

Также нужно понимать, что свободные радикалы в небольшом количестве все-таки необходимы организму. С их помощью он борется с патогенными микроорганизмами и препятствует формированию раковых клеток.

Свободные радикалы образуются в организме в результате каскада реакций, направленных на расщепление продуктов питания и на утилизацию кислорода.

Если их становится слишком много, то это способствует следующим патологическим процессам:

Клетки организма повреждаются и погибают.

Иммунные силы ослабевают.

Организм подвергается преждевременному старению.

Клетки подвергаются мутациям.

Развиваются раковые опухоли.

Активизируются свободные радикалы в то время, когда наблюдается ухудшение защитных сил организма. Иногда они способны нанести ему непоправимый вред.

Прием антиоксидантов позволяет бороться с чрезмерным формированием свободных радикалов в организме.

Антиоксиданты отдают свои свободные электроны радикалам, тем самым сводя их вредоносное воздействие к минимуму.

Препараты-антиоксиданты

Несомненно, что максимальным антиоксидантным эффектом обладают те антиоксиданты, которые получены из природных источников, то есть из поступающей в организм пищи.

Продукты, содержащие в себе антиоксиданты:

В арахисе, спарже, кукурузе и горохе содержится Альфа-токоферола ацетат или витамин Е.

В квашеной капусте, в сладком болгарском перце и в клюкве содержится много витамина С (аскорбиновая кислота).

В Шпинате, моркови и брокколи высокое содержание провитамина А (бета-каротин).

Чтобы приостановить процессы раннего старения организма, можно употреблять в пищу продукты, обогащенные селеном. Для этого в меню должны присутствовать фисташки, кокосы, чеснок. Селен способствует повышению сопротивляемости организма, уничтожает свободные радикалы, обладает противовоспалительным эффектом. Селен – это антиоксидант №1 в борьбе с раковыми опухолями. Однако несмотря на столь внушительный список заслуг, селен может нанести вред организму. Это происходит в том случае, если человек принимает его в избыточном количестве. Если селен поступает в организм только с пищей, то передозировка маловероятна, но при пополнении его запасов с помощью иных источников, угроза нанесения урона здоровью становится вполне реальной.

В продаже можно найти препараты-антиоксиданты, которые представлены поливитаминными комплексами. Например, к таковым относится препарат Антиоксикапс. В состав большинства комплексов входит витамин С, А и Е. Также в них содержатся некоторые химические элементы: селен, цинк, железо или йод.

Антиоксиданты и антигипоксанты: в чем разница?

И антиоксиданты, и антигипоксанты призваны решить единую проблему: помочь организму выйти из патологического состояния, предупредить последствия разрушения клеток тканей. Поэтому эти препараты часто назначают в единой схеме. Они противостоят патогенному воздействию на организм радикалов, не дают окисляться жирам, входящим в состав клеточной мембраны, способствуют нормальному усвоению клетками кислорода, обеспечивают нормальное функционирование органов в условиях гипоксии.

Антиоксиданты и антигипоксанты назначают в следующих случаях:

Нарушения кровообращения различных органов.

Источник: www.ayzdorov.ru

Антиоксиданты и антигипоксанты

В последние годы широкое распространение получило использование препаратов, получивших название антиоксидантов, которые предотвращают образование или блокируют негативное воздействие на организм так называемых свободных радикалов (см. главу 3). Являясь высокоактивными химическими соединениями, свободные радикалы могут оказывать повреждающее действие на ДНК, РНК, белки, липиды, что вызывает нарушение их функции, повреждение биологических мембран.

В процессе занятий физической культурой, спортом образование свободных радикалов усиливается. Наибольшее количество свободных радикалов образуется при тренировке аэробной направленности: у бегунов на длинные дистанции, лыжников, велосипедистов, пловцов, при занятиях аэробикой. Особенно много их образуется при работе, вызывающей значительную степень утомления. И хотя организм человека обладает антиоксидантной системой защиты от свободных радикалов, а у тренированного спортсмена возможности таких систем заметно выше, помогать ей, оказывать на нее стимулирующее влияние представляется вполне оправданным. Это особенно важно, если учесть, что к концу тяжелой физической работы из-за образования значительного количества свободных радикалов возможности антиоксидантной системы оказываются пониженными.

Читайте также:  Если всегда низкое давление

Защита от свободных радикалов обеспечивается ферментными и неферментными системами антиоксидантной защиты. К первой относятся такие ферментные системы, как супероксиддисмутаза, каталаза, глютатионредуктаза. Возможности указанных ферментных систем существенно повышаются под влиянием систематической тренировки.

К важнейшим неферментным антиоксидантам, используемым в процессе занятий физической культурой и спортом, относятся: бета-каротин, витамины С, Е, кофермент Q10. Витамин С, кроме свойственных ему витаминных функций, способствует проявлению антиоксидантной функции витамина Е. Поэтому наиболее целесообразно использовать использовать комплекс витаминов С и Е.

Бета-каротин является предшественником витамина А. Он способен связывать атомарный кислород и пероксидные радикалы. ß-каротин защищает липидные компоненты биологических мембран от перекисного окисления. Однако его антиоксидантная активность ниже, чем у витамина Е. ß-каротин содержится в апельсинах, желтых овощах, тыкве, моркови, темно-зеленых овощах. Он также входит в состав многих поливитаминных и антиоксидантных комплексов.

Витамин Е – важнейший жирорастворимый антиоксидант. Он защищает жирные кислоты биологических мембран от перекисного окисления. Существует четыре витамера витамина Е, из которых только два обладают высокой антиоксидантной активностью. Эти витамеры содержатся в хлопковом, соевом, кукурузном и арахисовом маслах. Суточная доза витамина Е составляет 400-800 мг. Следует учитывать, что превышение указанной дозировки может негативно отразиться на усвоении витаминов А и К.

Кофермент Q10 участвует в процессах аэробного окисления, он является участником дыхательной цепи. Можно также отметить его высокую антиоксидантную активность, стимулирующее влияние на иммунную систему организма. Кофермент Q10 выпускается в виде концентрированных пищевых добавок.

Селен является важнейшим минеральным антиоксидантом. Его антиоксидантный эффект связан с тем, что он участвует в синтезе фермента глютатионпероксидазы – сильного антиоксиданта. Особенно сильно эффект селена проявляется на уровне эритроцитов. При дефиците селена и снижении активности глютатионпероксидазы усиливается гемолиз эритроцитов под воздействием свободных радикалов. В наибольших количествах селен содержится в чесноке, луке, пшеничных отрубях, яйцах, морепродуктах. Рекомендуемая для потребления доза селена составляет 200-400 мг в сутки.

Экстракт гинкго билоба особенно важен для защиты мозговых тканей. Он предохраняет от перекисного окисления жирные кислоты миелиновых оболочек нервов и клеток мозга. Кроме того, он улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозговых тканей кислородом. Суточная доза гинкго-билоба составляет 120 мг.

Кроме указанных, к числу антиоксидантов относится целый ряд других препаратов: экстракт виноградных косточек синего винограда, ликопин, спируллина, люцерна и др. Антиоксидантным действием обладают практически все препараты, отнесенные к группе адаптогенов. Все они, кроме антиоксидантного, оказывают и другие положительные воздействия на организм.

К препаратам антигипоксического действия можно отнести глютаминовую кислоту. Антигипоксическое действие глютаминовой кислоты в первую очередь связано с её способностью связывать аммиак, усиленно образующийся при гипоксических состояниях и нарушающий ход окислительных процессов. Под влиянием глютаминовой кислоты усиливаются процессы окислительного фосфорилирования, активируется окисление пировиноградной кислоты и снижается накопление молочной кислоты. Это последнее реализуется через усиление окисления пировиноградной кислоты, повышение метаболических эффектов митохондрий. Предварительное введение глютаминовой кислоты снижает накопление молочной и пировиноградной кислот при возникновении гипоксических состояний, в частности, при выполнении интенсивной мышечной работы. Антигипоксический эффект глютаминовой кислоты реализуется также через ее влияние на степень насыщения крови кислородом (за счет увеличения его связывания гемоглобином) и повышение его потребления тканями.

Антигипоксическое действие глютаминовой кислоты зависит также от её влияниея на центральную и вегетативную нервную систему благодаря участию в синтезе гаммааминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолина, переносе калия.

Кроме перечисленного, глютаминовая кислота оказывает другие разнообразные воздействия на обменные процессы, деятельность различных органов, в частности, сердца. Особенно важную роль она играет в белковом обмене благодаря участию в синтезе заменимых аминокислот.

Глютаминовая кислота может использоваться самостоятельно, а также в комплексе с витаминами и минералами. Одним из таких препаратов является глутамевит (комплекс с витаминами), используемый в условиях высокогорья.

Высокой антигипоксической эффективностью обладает препарат гипоксен (полидигидроксифенилентиосульфонат натрия). Гипоксен улучшает отдачу эритроцитами кислорода в тканевых капиллярах и его транспорт в клетки (т.е увеличивает артериовенозную разницу), ускоряет движение протонов и электронов по дыхательной цепи в митохондриях благодаря шунтированию отдельных участков цепи, ингибируемых в условиях гипоксии, повышает сопряженность окисления с фосфорилированием (ресинтезом АТФ).

Таким образом, гипоксен повышает эффективность использования потребляемого кислорода. Наиболее выраженный эффект гипоксена проявляется в активно функционирующих тканях: головном мозгу, сердечной и скелетных мышцах.

Кроме антигипоксического влияния гипоксен характеризуется высокой антиоксидантной активностью. Он может блокировать свободнорадикальные реакции, нейтрализовать образующиеся в тканях окислители, препятствовать образованию токсичных продуктов перекисного окисления липидов. Гипоксен повышает активность антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, глютатионредуктазы). Кроме этого, гипоксен оказывает ряд других положительных воздействий на организм.

Дата добавления: 2015-10-29 ; просмотров: 699 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

Источник: helpiks.org